用量及作用
【用法用量】
1 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
2 从小剂量开始服用,一般起始剂量10 mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20 mg/次,一日3次。部分有明显冠状动脉痉挛的患者,可用至20~30 mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超过120 mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10 mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。
3 通常调整剂量需7~14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20 mg调至30 mg/次,一日3次。
4 在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4~6 h增加1次,每次10 mg。
药物相互作用
【药物相互作用】
1 硝酸酯类与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
2 β-受体阻滞剂绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3 洋地黄 本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4 蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。
5 西咪替丁与本品同用时本品的血浆浓度增加,注意调整剂量。
药理作用
【药理作用】
1 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。
2 本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
3 本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。
4 本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
不良反应
【不良反应】
1. 常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60 mg/日时的发生率为4%,服用120 mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60 mg/日时的发生率为2%,而120 mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
2. 少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
3. 可能产生的严重不良反应:心肌梗死和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
4. 本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。
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